Инструкция к препарату «Сиалис 20 мг»

Регистрационное удостоверение: П № 014761/01-2003
Торговое название препарата: Сиалис
Международное непатентованное название: Тадалафил (
Tadalafil)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Состав:
Активное вещество: каждая таблетка Сиалиса содержит 20мг активного вещества тадалафила.
Вспомогательные вещества:натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропил целлюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, смесь красителя Опадри II, тальк.
Описание
Таблетки жёлтого цвета, покрыты плёночной оболочкой, имеют эллиптическую форму. На одной из сторон надпись “С 20″
Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения эректильной дисфункции, ФДЭ-5 ингибитор.
Код АТС[G04ВЕОЗ].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тадафил – действенный, обратимый селективный ингибитор специфической фосфодиэстезы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). В момент сексуального возбуждения, когда происходит процесс местного высвобождения оксида азота тадалафил ингибирует ФДЭ5, что приводит к росту уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Результатом этого становится релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, после чего и возникает эрекция. Указанный препарат не имеет эффекта, если отсутствует сексуальное стимулирование.
В результате исследований in vitro удалось выяснить, что тадалафил – это селективный ингибитор ФДЭ5. В свою очередь сам ФДЭ5 представляет собой фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в тех же, гладких, мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, а также в почках, лёгких, мозжечке и тромбоцитах. Действие тадалафила на ФДЭ5 активнее, чем на прочие фосфодиэстеразы. В отношении ФДЭ5 тадалафил в 10 тысяч раз мощнее, нежели в отношении локализованных в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и др. органах ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4. Блокировка тадалафилом ФДЭ5 в 10 тысяч раз мощнее, чем та же операция в отношении ФДЭ3, который является ферментом, присутствующим в сердце и кровеносных сосудах. Данная селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 важна, потому что ФДЭ3 участвует в сокращении сердечной мышцы. Помимо этого, тадалафил приблизительно в 700 раз более активен в отношении ФДЭ5, нежели в отношении ФДЭ6, которая обнаруживается в сетчатке и отвечает за фотопередачу. И ещё тадалафил действует в 10 тысяч раз мощнее в отношении ФДЭ5 по сравнению с его влияние на ФДЭ7 – ФДЭ10.
Тадалафил оптимизирует эрекцию, что способствует успешному проведению полового акта. Действие препарата происходит в течение 36 часов. Действие проявляется уже на 16-й минуте после приёма, если имеется сексуальное возбуждение.
У здоровых людей тадалафил не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в лежачем положении (среднее максимальное снижение составляет 1, 6/0, 8 мм рт. ст., соответственно) и в вертикальном положении тела (среднее максимальное снижение составляет 0, 2/4, 6 мм рт. ст., соответственно). Также тадалафил не влияет на частоту сокращения сердечной мышцы.
Тадалафил не влияет на процесс распознавания цветов у принимающего (голубой/зелёный), из-за его низкого сродства с ФДЭ6. Помимо этого, препарат не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
В ходе исследований выяснено, что у лиц мужского пола в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически весомого влияния тадалафила на количество спермы и её концентрацию, а также на подвижность сперматозоидов и их морфологию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма препарата внутрь, он быстро и легко всасывается. Ри этом средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается как правило через 2 часа после приёма внутрь.
Быстрота и степень всасывания тадалафила не обуславливается тем, принял ли пациент пищу или нет, отсюда следует, что СИАЛИС будет одинаково действовать и в том и в другом случае. Также не имеет значение время приёма – утро или вечер.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В интервале доз от 2, 5 до 20 мг площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) становится больше пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме возникают в течение 5 дней при приёме лекарственного средства раз в сутки.
У пациентов с нарушением эрекции и без её нарушения фармакинетика препарата одинакова.
Распределение
Объём распределения в среднем около 63 л, что свидетельствует о том, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме соединяется с белками. При этом нарушение функции почек на соединение с белками не влияет.
У здоровых лиц меньше, чем 0, 0005% введенной дозы обнаруживается в сперме.
Метаболизм
Как правило тадалафил метаболизируется при участии изофермента (CYP)3A4 цитохрома Р450. Главный циркулирующий метаболит – метилкатехолглюкуронид. Он в 13 тысяч раз менее активен в отношении ФДЭ5, нежели тадалафил. Отсюда следует, что вряд ли данный метаболит при обнаруживаемых обычно концентрациях клинически значим.
Выведение
У здоровых людей средний клиренс тадалафила при приёме внутрь – 2, 5 л/час, средний же период полувыведения – 17, 5 часов. Выводится тадалафил как правило в виде неактивных метаболитов, обычно с калом (около 61% дозы) и в меньшем колическтве с мочой (36% дозы).
Особые группы населения
Пожилые пациенты
У здоровых людей, находящихся в преклонном возрасте (65 лет +) клиренс тадалафила при приёме внутрь ниже, что проявлялось в виде увеличения площади под кривой “концентрация-время” на 25% по сравнению со здоровыми людьми в возрасте от 19 до 45 лет. Данное различие клинически не значимо и специально подбирать дозу не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У людей с легкой (клиренс креатинина 51 – 80 мл/мин) или среднетяжелой (клиренс креатинина31-50 мл/мин) почечной недостаточностью площадь под кривой “концентрация-время” больше, нежели у здоровых людей. При тяжёлой почечной недостаточности у пациента (клиренс креатинина 30 мл/мин) действие тадалафила неизвестно (подробнее в разделе “Специальные предупреждения и предосторожности при применении”).
Пациенты с печёночной недостаточностью
Фармокинетика тадалафила у людей со слабой и среднетяжёлой печёночной недостаточностью схожа с фармокинетикой у здоровых людей. Подбор дозы не требуется.
Пациенты с сахарным диабетом
У лиц с сахарным диабетом во время применения тадалафила площадь под кривой “концентрация-время” была меньше примерно на 19%, чем у здоровых людей. При данном различии подбора дозы не требуется.
Показания к применению
Нарушение эрекции.
Противопоказания

  • Если есть повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому другому веществу, входящему в состав препарата;
  • В случае приема препаратов, которые содержат в себе любые органические нитраты;
  • Применение лицами до 18 лет.

Меры предосторожности:
Вследствие отсутствия данных контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности препарата СИАЛИС в нижеприведённых группах лиц:
? лица с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин)
? лица с тяжёлой печёночной недостаточностью (при назначении препарат в этом случае нужно проявлять осторожность).
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Применение у мужчин среднего возраста
Доза препарата, рекомендованная к применению, составляет 20 мг. Препарат принимают перед сексуальной активностью. От приёма пищи действие препарата не зависит. Препарат принимают как минимум за 16 минут до сексуальной активности.
Возможность осуществить попытку полового акта сохраняется у пациентов в любое время в течение 36 часов после приёма препарата.
Рекомендуется принимать СИАЛИС не чаще 1 раза в сутки.
Применение у пожилых мужчин
Для пожилых мужчин рекомендации к применению препарата аналогичны указанным выше (см. “Применение у мужчин среднего возраста). Подбора дозы не требуется.
Применение у мужчин с нарушенной функцией почек и печени
Для мужчин с нарушениями функций почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется (подробнее в разделе “Специальные предупреждения и специальные предосторожности при применении”).
Применение у детей
Не применятся у лиц, не достигших 18 лет.
Побочное действие
Чаще всего отмечается головная боль и диспепсия (11 и 7% соответственно). Побочные действия при приёме тадалафила как правило незначительны или средние по степени выраженности, транзиторными и уменьшаются, если продолжать принимать препарат.
Другие неприятные ощущения, возникавшие в процессе приёма – боль в спине, миалгия, заложенность носа и “приливы” крови к лицу.
Реже отмечаются отёк век, боль в глаза, гиперемия конъюктивы и головокружение.
Передозировка
В следствие однократного назначения здоровым людям тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам, имеющим проблемы с эрекцией – множество раз до 100 мг/сут., побочные действия те же, что и при применении более низких доз. При передозировке проводится стандартное симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других препаратов на Тадалафил
Тадалафил как правило метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь под кривой “концентрация-время” на 107%, а рифампицин ее снижает на 88%.
Хотя не были изучены специфические взаимодействия, можно сделать предположение, ингибиторы протеаз, типа ритонавира и саквинавира, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол способствуют повышению активности тадалафила.
Увеличение рН желудка вследствие приёма Н2-антагониста низатидина, влияло на фармакокинетику тадалафила.
Влияние Тадалафила на другие препараты
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Случается это в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ. По этой причине противопоказано применение нитратов вместе с препаратом СИАЛИС,
СИАЛИС влияет клинически значимо на клиренс лекарств, метаболизм которых происходит с участием изофермента цитохром Р450. В ходе исследований доказано, что Тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9.
Тадалафил также не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина и не влияет на действие варфина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не влияет на длительность вызываемого ацетилсалициловой кислотой кровотечения.
Тадалафил не обнаруживает клинически значимого взаимодействия с основными классами антигипертензивных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), альфа-блокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II, использовавшиеся в различных дозах в качестве монотерапии или в комбинациях. Не выявлено различий в нежелательных событиях у лиц, которые принимают Тадалафил вместе с антигипертензивными препаратами или без них.
Не обнаружено влияния однократного приема тадалафила на концентрацию алкоголя в крови, влияние алкоголя на когнитивную функцию и артериальное давление. Помимо этого не отмечалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 часа после его приёма вместе с алкоголем.
Также препарат не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
Особые указания
Предупреждения
Потенциальному риску при сексуальной активности подвержены люди, страдающие сердечно-сосудистыми заболевания. Вследствие этого, лечить эректильную дисфункцию, в частности применяя препарат СИАЛИС не следует у мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями, из-за которых сексуальная активность может принести вред и не рекомендуется.
Риск осложнений при сексуальной активности имеют пациенты с нижеприведёнными сердечно-сосудистыми заболеваниями:
инфаркт миокарда в течение последних 90 дней
нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта
сердечная недостаточность класса 2 и выше по NYHA, развившаяся в течение последних 6 месяцев
неконтролируемые нарушения сердечного ритма, гипотония (с АД <90/50 мм рт. ст. ) или неконтролируемая артериальная гипертензия
инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев
СИАЛИС требует осторожного применения при предрасположенности пациента к приазму (к примеру, при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или при наличие у мужчины анатомической деформации полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Есть случаи возникновения приапизма вследствие использования другого ингибитора ФДЭ5 – силденафила (однако о случаях приприазма во время приёма препарата СИАЛИС ничего не сообщалось). Пациенты должны знать о необходимости срочного обращения за медицинской помощью в случае, если возникшая эрекция продолжается 4 часа и больше. Несвоевременное лечение припизма может привести к повреждению тканей полового члена, а это может стать причиной долговременной потери потенции.
Не рекомендовано применение комбинаций СИАЛИСА с другими видами лечения эректильной дисфункции, так как о безопасности и эффективности подобной комбинации ничего не известно.
Во время применения СИАЛИСа пациентами с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 31 -50 мл/мин) чаще встречался такой побочный эффект как боли в спине, нежели у лиц со слабо выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51-80 мл/мин) или здоровых людей. У больных с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) Тадалафил не изучался. Препарат СИАЛИС следует назначать с осторожностью пациентам с клиренсом креатинина 50 мл/мин.

На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 31 -50 мл/мин) чаще встречалось такое нежелательное явление, как боли в спине, в сравнении с пациентами со слабо выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51-80 мл/мин) или здоровыми лицами. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) Тадалафил не изучался.
С осторожностью назначать пациентам с клиренсом креатинина 50 мл/мин.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
Отсутствуют специальные предписания.
Применение во время беременности и лактации
Препарат СИАЛИС не предназначен для применения у женщин.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг по 1, 2, 4 или 8 таблеток в упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30 градусов С в оригинальной упаковке.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
Эли Лилли, Великобритания

Leave a Reply